Neurontin et Lyrica sont condamnés à mort pour de nouvelles synapses cérébrales

Neurontin et Lyrica sont condamnés à mort pour de nouvelles synapses cérébrales

Neurontin et sa nouvelle version plus puissante,   Lyrica  , sont largement utilisés pour les indications non autorisées qui représentent un risque absolu pour le public. Ces médicaments les plus vendus ont été autorisés à être utilisés malgré le fait que la FDA n’avait aucune idée de leur fonction dans le cerveau.

Une nouvelle étude scandaleuse montre qu’ils bloquent la construction de nouvelles synapses cérébrales, ce qui réduit considérablement la possibilité de revitaliser la flexibilité du cerveau, ce qui signifie que ces médicaments entraîneront une détérioration du cerveau plus rapidement que tout autre matériau connu de l’humanité. Le problème de ces médicaments est aggravé par leur publicité illégale flagrante.

Neurontin a été approuvé par la FDA pour l’épilepsie en 1994. Le médicament subit une immense publicité interdite qui a coûté 430 millions de dollars à Warner-Lambert (la première grosse amende pour publicité illégale). Le médicament appartient désormais à Pfizer. Pfizer possède également Lyrica, une version super puissante de Neuron Tin. Pour divers types de douleur et de fibromyalgie, il a été approuvé par la FDA.

Lyrica est l’un des quatre médicaments qu’un supplément Pfizer commercialise illégalement, entraînant un paiement de 2,3 milliards de dollars contre Pfizer. (Détails ci-dessous)   Bien que la promotion de ces drogues ait été profondément condamnée à une amende, elles continuent d’accumuler des milliards de dollars en ventes à des fins illégales. Les médecins les utilisent pour toutes sortes de problèmes nerveux, car ils sont bons pour surmonter les symptômes.

Cependant, de telles utilisations ne peuvent plus être acceptées car les véritables moyens des médicaments sont enfin compris et créent une diminution durable et significative de la santé nerveuse. Les chercheurs de l’étude précédente tentent de rendre la gravité de ces médicaments moins sérieuse en disant que «les neurones adultes ne forment pas beaucoup de nouvelles synapses». Ce n’est tout simplement pas vrai.

De nouvelles recherches évaluent que la santé du cerveau pendant la vieillesse dépend de la création de nouvelles synapses. Même ces chercheurs ont surveillé l’utilisation générale de ces médicaments chez les femmes enceintes. Lorsque la mère prend un médicament qui bloque la formation de nouvelles cellules nerveuses, comment le fœtus les produira-t-il? Ce sont les types de situations dans lesquelles la FDA devrait être présente.

Comme d’habitude, la FDA envisage un avertissement de suicide pour Lyrica, tandis que ses utilisations illégales incluent le trouble bipolaire et les migraines. La FDA est susceptible de jouer avec les pouces au cours de la prochaine décennie sur la question des lésions cérébrales. Les clients doivent être prudents.

Pfizer Ponies recueille 2,3 milliards de dollars pour des délits liés à la drogue

Pfizer a accepté de payer 2,3 milliards de dollars pour résoudre la responsabilité illégale et sociale en raison de son annonce illégale en dehors de l’étiquette de Bextra (un analgésique déjà rappelé), Geodon (comme Zyprexa, un antipsychotique atypique dangereux pour les enfants), Zyvox (un antibiotique) et Lyrica (un médicament pour l’épilepsie). Pfizer plaidera coupable à un acte criminel qui constituait une violation de la loi sur les aliments, les drogues et les cosmétiques pour avoir falsifié la marque Bextra dans l’intention d’en profiter. Ce cas a été présenté par des dénonciateurs sic qui recevront 102 millions de dollars dans le cadre de la résolution.

Geodon a une plus petite fraction de l’opération d’empoisonnement de 12 milliards de dollars par an de nos enfants et les personnes âgées, qui recueillent environ 750 millions de dollars. Il a été largement mis à jour de manière non autorisée pour le TDAH et les problèmes de comportement devant les enfants que les enfants endurent, un marché qui a été créé de manière trompeuse et continue d’augmenter les ventes. Pfizer n’aura aucun doute sur la façon d’adopter ces factures lors de la prochaine augmentation du coût du médicament pour les contribuables américains. UU.

Les représentants illégaux en attente de la Grande Pharmacie sont en effet envoyés en prison pour avoir intentionnellement blessé et tué des personnes ayant fait un usage abusif de drogues, il n’est pas possible de mettre fin à ces faits. La publicité trompeuse de drogues fait partie de la culture commerciale de tout le grand rassemblement d’acteurs de cette industrie corrompue. Tant que ce problème n’est pas résolu, il n’y a aucun moyen de gérer le prix des soins médicaux.

Titre de l’étude: Le   récepteur de la gabapentine α2δ-1 est un récepteur neuronal de la thrombospondine responsable de la synaptogenèse excitatrice du SNC

Résumé de l’étude:

Les synapses sont des adhérences cellulaires asymétriques qui sont importantes pour la croissance et la fonction du système nerveux, mais les mécanismes à leur disposition ne sont pas bien connus. Nous avons précédemment reconnu la thrombospondine comme une protéine sécrétée par les astrocytes qui favorise la synaptogenèse du système nerveux central (SNC). Ici, nous reconnaissons le récepteur neuronal de la thrombospondine impliqué dans la configuration de la synapse du SNC comme α2δ-1, le récepteur antiépileptique et analgésique de la gabapentine.

Il a été étudié que le domaine VWF-A de α2δ-1 interagit avec le facteur de croissance épidermique, comme les répétitions universelles de toutes les thrombospondines. La surexpression de α2δ-1 augmente la synaptogenèse in vitro et in vivo et est requise post-synaptique pour la configuration de la synapse induite par la thrombospondine et les astrocytes in vitro. La gabapentine antagonise la liaison de la thrombospondine à α2δ-1 et inhibe fortement la configuration de la synapse excitatrice in vitro et in vivo. Ces résultats reconnaissent α2δ-1 comme un récepteur inclus dans la configuration de synapse excitatrice et proposent que la gabapentine puisse fonctionner thérapeutiquement en bloquant la nouvelle configuration de synapse.

A partir du  communiqué de presse:

Des chercheurs de la Stanford University School of Medicine ont reconnu un acteur moléculaire clé dans la visualisation de l’arrangement des synapses, les connexions importantes qui relient les cellules nerveuses, dans le cerveau. Cette découverte, basée sur des expériences de culture cellulaire et de souris, pourrait faire progresser la compréhension des scientifiques sur la façon dont les cerveaux des jeunes enfants se développent, ainsi que pointer vers un nouveau point de vue sur la direction des troubles cérébraux parés chez les adultes. .

Le nouveau travail souligne également, pour la première fois, la méthode biochimique par laquelle le médicament largement administré, la gabapentine (également commercialisée sous le nom commercial Neurontin) fonctionne. “Nous avons résolu le très vieux secret de la façon dont ce best-seller agit”, a déclaré Ben Barres, MD, PhD, professeur et président de neurobiologie.

L’étude note que la gabapentine entrave la disponibilité de nouvelles synapses, clarifiant peut-être sa valeur curative pour atténuer les crises d’épilepsie et la douleur chronique. Cette approche, en revanche, peut montrer aux médecins comment repenser les conditions dans lesquelles le médicament doit être approuvé pour les femmes enceintes.

Le document, qui sera imprimé en ligne le 8 octobre dans la revue Cell, analyse l’interaction entre les neurones, les cellules nerveuses étudiées et largement étudiées qui sont responsables de 10% des cellules du cerveau, et les moins étudiées, mais bien plus Cellules cérébrales communes appelées astrocytes. Beaucoup de travail a été fait sur la façon dont les neurones se propagent les uns aux autres à travers les synapses: les points de connexion électrochimiques à l’échelle nanométrique entre les neurones.

C’est le circuit du cerveau d’environ 100 000 milliards de ces synapses qui nous permet d’imaginer, de ressentir, de conserver des informations et de progresser. Il est généralement décidé que la résidence et la puissance précises des milliards de liens synaptiques de chaque personne sont fortement liées à la composition cognitive, émotionnelle et comportementale de cette personne. Mais, précisément, la raison pour laquelle une synapse spécifique est conçue dans un certain endroit à un moment donné a été en grande partie un secret.

En 2005, Barres a fait un grand pas dans la direction du nettoyage de cette procédure quand lui et ses collègues ont révélé qu’une protéine que les astrocytes sécrètent, appelée thrombospondine, est nécessaire à la configuration de ce circuit cérébral composé. Cependant, personne ne connaissait la méthode exacte par laquelle la thrombospondine induit la formation de synapses. Dans cette nouvelle recherche, Barres, l’auteur du guide Cagla Eroglu, PhD, et ses collègues montrent comment la thrombospondine se lie à un récepteur trouvé dans les membranes externes des neurones.

La fonction de ce récepteur, appelé alpha2delta-1, avait jusqu’à présent été difficile à comprendre. Mais dans une enquête sur des souris, les scientifiques ont découvert que les neurones déficients en alpha2delta-1 n’étaient pas capables de former des synapses en réponse à la stimulation par la thrombospondine. Et lorsque les chercheurs ont cultivé des neurones dans un plat qui a subi une ingénierie biologique pour surexprimer ce récepteur, ces neurones ont formé des doubles synapses. en réponse à la stimulation de la thrombospondine par leurs homologues non modifiés.

La nouvelle avancée sur le rôle clé de l’alpha2delta-1 dans la création de synapses entraîne un enchevêtrement important pour accepter la cause de la douleur et de l’épilepsie et le développement de médicaments améliorés et modifiés pour ces conditions. Il a été précédemment identifié que l’alpha2delta-1 est le récepteur neuronal de la gabapentine, l’un des médicaments les plus prescrits au monde.

La gabapentine est fréquemment prescrite pour l’épilepsie et les douleurs chroniques, et son utilisation illégale pour d’autres manifestations est importante. Jusqu’à présent, la méthode moléculaire d’action de la gabapentine (qui, justement, fait pour s’opposer aux crises ou à la douleur chronique) n’était pas identifiée. Mais les deux syndromes peuvent compromettre un nombre inutile de liens synaptiques dans les zones locales du cerveau.

Dans leurs nouvelles recherches, Barres et ses collègues ont appris que lorsque la gabapentine était administrée à des souris en développement, elle liait l’alpha2delta-1, empêchant la thrombospondine de se lier au récepteur et, à son tour, bloquant la formation de synapses. De même, en saturant la thrombosponine, la gabapentine peut diminuer la formation excessive de synapses dans les zones sensibles du cerveau humain. Barres a reconnu que lui et ses collègues ont découvert que la gabapentine ne rompt pas les synapses déjà trouvées, mais bloque la formation de nouvelles.

Cela diminue considérablement le risque probable de gabapentine pour les adultes. Dans le cerveau humain adulte, les astrocytes produisent normalement très peu de thrombospondine, et les neurones adultes ne forment pas beaucoup de nouvelles synapses, bien que de nouvelles synapses continuent de se former tout au long de la vie, par exemple, dans une partie du cerveau où il y a De nouveaux souvenirs ils sont établis et sur des sites de dommages aux neurones, comme cela se produit après un AVC.

Mais la nouvelle recherche soulève des questions sur l’effet de la gabapentine dans des conditions où la formation de synapses est étendue et essentielle, en particulier dans les grossesses. L’énorme masse synaptique du cerveau est créée pendant le développement et les premiers mois et années après la naissance. Parce que la gabapentine traverse sans difficulté la barrière placentaire, elle pourrait entraver le développement rapide du cerveau d’un fœtus, juste au moment où l’organisation de la synapse globale se produit avec une rapidité immédiate. “C’est un peu effrayant qu’un médicament qui peut bloquer la configuration des synapses si fortement soit utilisé chez les femmes enceintes”, a déclaré Barres. «Cet effet potentiel sur le cerveau fœtal doit être pris au sérieux.

Actuellement, les médecins observent que la gabapentine est l’anticonvulsivant le plus sûr. Il ne fait aucun doute que les femmes enceintes atteintes d’épilepsie qui ont été invitées par leurs neurologues à effectuer leur traitement anticonvulsivant avec de la gabapentine pendant leur grossesse doivent rester absolument traitées avec ce médicament jusqu’à indication contraire. Mais il n’y a aucun dossier durable pour suivre les bébés exposés à la gabapentine. Notre conclusion dit que nous devons suivre ces nouveau-nés afin que leurs performances cognitives puissent être étudiées en vieillissant. »

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